難溶解性薬物の溶解性改善技術 (ナノ結晶粒子および非晶質製剤) の活用及び最新研究事例【アーカイブ配信】

ナノ粒子化技術および非晶質製剤化技術にフォーカスし，その技術概論および最新研究事例まで紹介

塩野義製薬株式会社　製剤研究所 サブグループ長 田中宏典 氏

【担当業務】
主に低分子～ペプチドを中心として，抗がん剤，抗肥満薬などの経口固形製剤の処方設計，治験薬製造，パイロットスケールへの製造法設定を担当し，加えて注射製剤の初期製剤開発を担当してきた．開発品業務と併行して，課題解決のための技術開発に取り組んだ結果，コンタミレスナノ粉砕技術XEROGRIN🄬の開発に成功した．
近年では，超長時間作用型の抗HIV薬製剤の開発を海外メガファーマと協業しながら進めている．スキマ時間を見つけては，非晶質製剤の基礎研究や社内オリジナルの技術の開発に勤しんでいる．

【受賞歴】
・製剤機械技術学会　第23回仲井賞
一般社団法人製剤機械技術学会｜JSPME (seikiken.or.jp)

【所属学会】
・日本薬剤学会
・製剤機械技術学会

【外部公表実績_ナノ結晶製剤】
■論文投稿
・H.Tanaka et al., Chem Pharm Bull. 69(1), 81-85 (2021)：Development of Novel Bead Milling Technology with Less Metal Contamination by pH Optimization of the Suspension Medium
・H.Tanaka et al., BPB Reports. 5, 45-49 (2022)：Optimization of Milling Parameters for Low Metal Contamination in Bead Milling Technology
・H.Tanaka et al., Pharmaceutics. 14(12), 2633 (2022)：Nanocrystal Preparation of Poorly Water-Soluble Drugs with Low Metal Contamination Using Optimized Bead-Milling Technology
■特許
・WO2020179701A1 異物を低減したナノ粒子組成物およびその製法
・WO2021033633A1 有機物ナノ粒子の製造方法及び有機物ナノ粒子
■学会発表 インターフェックス 2020 東京 (2020 年 11 月 26 日)
演題：『ビーズミル』での医薬ナノ結晶の低金属元素コンタミ製造技術
日本薬剤学会第 36 年会 特別企画シンポジウム 1 (2021 年 5 月 13 日)
イノベーション・パートナーシップで持続可能な医療に貢献する企業研究
演題：コンタミレスを追求した難溶解性薬物のナノ結晶製剤の製造法開発
第 9 回 PhysChem Forum Japan 本シンポジウム 講演-1 (2021 年 12 月 9 日)
演題：コンタミレスを追求した難溶解性薬物のナノ結晶製剤の製造法開発
日本薬剤学会第 38 年会 (2023 年 5 月18日)
演題：ビーズミル最適化パラメーターを用いたコンタミレスナノ結晶懸濁液の調製
製剤機械技術学会　第33回大会 仲井賞受賞講演 (2023年10月20日)
演題：ビーズミルを用いたコンタミレスナノ粉砕技術 XEROGRINTM の開発
日本粉体工業技術協会　技術情報交流懇話会　第72回金曜会 (2023年12月1日 )
演題：ビーズミルを用いたコンタミレスナノ粉砕技術 XEROGRINTM の開発
POWTEX2024　海外情報セミナー(2024年11月)
演題：ビーズミルを用いたコンタミレスナノ粉砕技術 XEROGRINTM の開発

【外部公表実績_非晶質製剤】
■論文投稿
・H. Ueda et al., Pharmaceutics (2021)： Applicability of an Experimental Grade of Hydroxypropyl Methylcellulose AcetateSuccinate as a Carrier for Formation of Solid Dispersion with Indomethacin
・H.Tanaka et al., ADMET (2022)：Dissolution-permeation of hot-melt extruded amorphous solid dispersion comprising an experimental grade of HPMCAS
・S. Aikawa et al., Pharmaceutics. (2022)：Formation of a Stable Co-Amorphous System for a Brick Dust Molecule by Utilizing Sodium Taurocholate with High Glass Transition Temperature
・S. Aikawa et al., The European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics (2024)：Specific intermolecular interaction with sodium glycocholate generates the co-amorphous system showing higher physical stability and aqueous solubility of Y5 receptor antagonist of neuropeptide Y, a brick dust molecule
・H.Tanaka et al., Pharmaceutics. (2024)：Co-Amorphous Solid Dispersion System for Improvement in Dissolution Profile of N-(((1r,4r)-4-((6-fluorobenzo[d]oxazol-2-yl)amino)cyclohexyl)methyl)-2-methylpropane-2-sulfonamide as a Neuropeptide Y5 Receptor Antagonist
■学会発表
・日本薬剤学会第 37 年会 (2022 年 5 月)
・演題：HPMC AS-MXを用いた加熱混錬プロセスへの適用に関する基礎研究
・Pion advanced training (2024年 7 月)
・演題：μDISS,μFLUXシステムを用いた非晶質製剤の溶出・膜透過性評価事例
・日本薬剤学会第 40年会 (2025 年 5 月)　口頭発表予定